title ru

Архив журнала > 2013 > № 4, июль-август

КИНЕТИЧЕСКИЕ ЗАКОНОМЕРНОСТИ ДЕЙСТВИЯ
КАЛИКС[4]АРЕНА C-90 НА Са2+,Mg2+-АТРазную АКТИВНОСТЬ
ПЛАЗМАТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ И НА КОНЦЕНТРАЦИЮ Са2+
В НЕВОЗБУЖДЕННЫХ КЛЕТКАХ МИОМЕТРИЯ
 
Т. А. Веклич1, А. А. Шкрабак1, Ю. Ю. Мазур1, Р. В. Родик2, В. И. Бойко2,
В. И. Кальченко2, С. А. Костерин1

1Институт биохимии им. А. В. Палладина НАН Украины, Киев;
2Институт органической химии НАН Украины, Киев;
e-mail: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.; Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Са2+,Mg2+-АТРаза плазматической мембраны – важный элемент общего механизма контроля базального тонуса миометрия, которая также частично обеспечивает релаксацию мышечного напряжения после сокращения мышцы. В экспериментах, проведенных на суспензии плазматических мембран клеток миометрия, обработанных 0,1%-ым раствором дигитонина, исследовали ингибирующее действие каликс[4]арена С-90 (5,11,17,23-тетра(трифтор)метил(фенил-сульфонилимино)-метиламино-25,26,27,28-тетрапропокси-каликс[4]арен) на Са2+,Mg2+-АТРазную активность. Каликс[4]-арен С-90 эффективно угнетает Са2+,Mg2+-АТРазную активность (значение І0,5 для С-90 равно 20,2 ± 0,5 мкМ). Ингибирующее действие каликс[4]арена С-90 на Са2+,Mg2+-АТРазную активность преж­де всего связано именно с кооперативным влиянием четырех пространственно ориентированных на каликс[4]ареновой платформе фенилсульфонилиминотрифторометил­ацетамидных групп, а не с действием только тетрафенольного макроцикла или с действием отдельных фармакоформных сульфониламидиновых групп. С учетом установленных кинетических закономерностей ингибирующего действия каликс[4]-арена С-90 на Са2+,Mg2+-АТРазную активность плазматической мембраны создана стационарная кинетическая модель контроля уровня базальной концентрации Са2+ в невозбужденных миоцитах матки. Предполагается, что полученные результаты могут быть перспективными для создания на основе каликс[4]арена С-90, фармакологического препарата нового («супрамолекулярного») поколения – стимулятора базального тонуса матки.

Ключевые слова: Са2+,Mg2+-АТРаза, плазматическая мембрана, гладкомышечные клетки, миометрий, энзиматический гидролиз АТР, кинетические свойства АТРазы, каликс[4]арены.

Оригинал статьи на украинском языке доступен для скачивания в формате PDF.

© Украинский биохимический журнал