title ru

Архив журнала > 2013 > № 1, январь-февраль

НЕПЕПТИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФУРИНА НА ОСНОВЕ
АМИДИНОГИДРАЗОНОВ ДИАРИЛАЛЬДЕГИДОВ
 
В. К. Кибирев1, Т. В. Осадчук2, А. П. Козаченко2,
О. Б. Вадзюк1, В. С. Броварец2
 
1Институт биохимии им. А. В. Палладина НАН Украины, Киев;
e-mail: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.;
2Институт биоорганической химии и нефтехимии НАН Украины, Киев

При взаимодействии диальдегидов (производных эфиров этилендиэтилванилина) с бикарбонатом аминогуанидина синтезированы соответствующие диамидиногидразоны, содержащие два ароматических кольца, соединенных 1,2-этиленовым, 1,4-бутиленовым или 1,4-диметиленбензольным «мостиком». Показано, что эти соединения являются ингибиторами фурина. Найдено, что их антифуриновая активность возрастает с увеличением длины (или гидрофобности) соединительного мостика. Значение Ki наиболее активного соединения, содержащего в мостике липофильное бензольное кольцо, равно 0,51 мкМ.

Ключевые слова: фурин, диамидиногидразоны диальдегидов, ингибиторы фурина.

Оригинал статьи на русском языке доступен для скачивания в формате PDF.

© Украинский биохимический журнал