НЕПЕПТИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФУРИНА НА ОСНОВЕ АМИДИНОГИДРАЗОНОВ ДИАРИЛАЛЬДЕГИДОВ (В.К. Кибирев, Т.В. Осадчук, А.П. Козаченко, О.Б. Вадзюк, В.С. Броварец)

title ru

Архив журнала > 2013 > № 1, январь-февраль

НЕПЕПТИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ФУРИНА НА ОСНОВЕ

АМИДИНОГИДРАЗОНОВ ДИАРИЛАЛЬДЕГИДОВ

В. К. Кибирев¹, Т. В. Осадчук², А. П. Козаченко²,

О. Б. Вадзюк¹, В. С. Броварец²

¹Институт биохимии им. А. В. Палладина НАН Украины, Киев;

e-mail: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.;

²Институт биоорганической химии и нефтехимии НАН Украины, Киев

При взаимодействии диальдегидов (производных эфиров этилендиэтилванилина) с бикарбонатом аминогуанидина синтезированы соответствующие диамидиногидразоны, содержащие два ароматических кольца, соединенных 1,2-этиленовым, 1,4-бутиленовым или 1,4-диметиленбензольным «мостиком». Показано, что эти соединения являются ингибиторами фурина. Найдено, что их антифуриновая активность возрастает с увеличением длины (или гидрофобности) соединительного мостика. Значение K_i наиболее активного соединения, содержащего в мостике липофильное бензольное кольцо, равно 0,51 мкМ.

Ключевые слова: фурин, диамидиногидразоны диальдегидов, ингибиторы фурина.

Оригинал статьи на русском языке доступен для скачивания в формате PDF.