Архив журнала > 2011 > № 1, январь-февраль

ИССЛЕДОВАНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ 5-АМИНО-4-АЦИЛАМИНО-1Н-ПИРАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФУРИНА

В. К. Кибирев1, Т. В. Осадчук1, О. Б. Вадзюк2, О. В. Шаблыкин1, А. П. Козаченко1,
C. А. Чумаченко1, С. В. Попильниченко1, В. С. Броварец1

1Институт биоорганической химии и нефтехимии НАН Украины, Киев;
e-mail: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.;
2Институт биохимии им. А. В. Палладина НАН Украины, Киев

Синтезирован ряд производных 5-амино-1Н-пиразола с целью исследования в качестве ингибиторов фурина. Найдено, что наиболее эффективное соединение – 5-амино-4-ацетиламино-3-(4-метилфениламино)-1Н-пиразол – снижает активность фурина по механизму смешанного ингибирования с Кі 288 мкМ. Результаты проведенной работы позволяют наметить пути химической модификации структуры производных 5-амино-1Н-пиразолов для создания более мощных ингибиторов фурина непептидной природы.

Ключевые слова: фурин, ингибиторы фурина, производные 5-амино-1Н-пиразола.

Оригинал статьи на русском языке доступен для скачивания в формате PDF.

 

© Украинский биохимический журнал