title ru

Архив журнала > 2012 > № 1, январь-февраль

ИЗОМЕРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ЛУПИНИНА
И ЭПИЛУПИНИНА – ФОСФОРОРГАНИЧЕСКИЕ
ИНГИБИТОРЫ ХОЛИНЭСТЕРАЗ
Н. Е. Басова, Б. Н. Кормилицын, А. Ю. Перчёнок,
Е. В. Розенгарт, В. С. Сааков, А. А. Суворов

 
Учреждение Российской академии наук Институт эволюционной физиологии
и биохимии им. И. М. Сеченова, Санкт-Петербург;
e-mail: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Данные изомерно-структурного анализа антихолинэстеразного действия близких по строению фосфорорганических ингибиторов предрасполагают к поиску специфических эффекторов и выявлению отличий в реакционной способности энзимов различных животных. В настоящем исследовании сопоставлены данные по эффективности действия в отношении четырех образцов холинэстераз млекопитающих и пяти образцов холинэстераз членистоногих 26 хинолизидиновых ингибиторов, молекулы которых содержат как изомерные неразветвленные и разветвленные алкоксильные радикалы в фосфорильной группировке, так и эпимерные лупининовые и эпилупининовые структуры отщепляющейся группы. Изменения строения алкоксильного радикала молекул ингибиторов влияют на их эффективность только по отношению к энзимам млекопитающих («групповая» специфичность ингибиторов). Выявлены различия между лупининовыми и эпилупининовыми производными. Среди тестированных соединений обнаружены высокоспецифичные ингибиторы разных энзимов.

Ключевые слова: лупинин, эпилупинин, холинэстераза, фосфорорганические ингибиторы, структура–активность.

Оригинал статьи на русском языке доступен для скачивания в формате PDF.

© Украинский биохимический журнал