Aрхив журнала > 2009 > №6, ноябрь-декабрь |

Влияние каликс[4]аренов на активность АТР-азы актомиозинового комплекса и субфрагмента-1 миозина миометрия.

Бевза А. А. | Лабынцева Р. Д. | Родик Р. В. | Черенок С. А. | Костерин С. А. | Кальченко В. И.

При исследовании влияния каликс[4]аренов (100 мкМ) на активность АТР-азы актомиозина миометрия показано, что некоторые из них имеют выраженное активирующее или ингибующее действие. Каликсарены С-97 и С-99 (указаны шифры), функционализированные по верхнему венцу макроцикла одним метиленбисфосфоновым и двумя гидроксифосфоновыми фрагментами соответственно, и каликсарен С-107, функционализированный двумя амино(метил)фосфоновыми фрагментами, оказывают противоположные эффекты на активность АТР-азы актомиозина. При действии каликсарена С-107 активность этого энзима возрастает соответственно увеличению концентрации соединения, и при 100 мкМ достигает 230 ± 12% (константа активации A0,5 = 9,6 ± 0,7 мкМ). Каликсарены С-99 та С-97 проявляют ингибирующий эффект на АТР-азную активность актомиозина миометрия, который при 100 мкМ концентрации для каждого из них составляет 50 ± 9% и 70 ± 8% относительно контроля (константы ингибирования І0,5 составляют 98,8 ± 1,3 мкМ и 84,0 ± 2,0 мкМ соответственно).

В опытах, проведенных с субфрагментом-1 миозина, показано, что при увеличении концентрации каликсарена С-107 от 10 до 100 мкМ возрастает гидролиз АТР АТР-азой, и при концентрации 100 мкМ он активирует фермент более, чем вдвое (A0,5 = 25 ± 4 мкM). Каликсарен С-99 при увеличении его концентрации, дозозависимо тормозит АТР-гидролазную активность, которая в случае 100 мкМ составляет 77 ± 4% относительно контроля (І0,5 приб 43 ± 8 мкМ).

С помощью метода лазерной корреляционной спектроскопии исследовали влияние каликсарена С-107 на гидродинамический диаметр (ГД) головки миозина. При возростании концентрации каликсарена С-107 наблюдалось дозозависимое увеличение ГД субфрагмента-1 миозина.

Мы предполагаем, что влияние каликсаренов на АТР-азу актомиозина гладких мышц матки связано со взаимодействием этих соединений именно с головкой миозина, на которой расположена АТР-аза всего сократительного аппарата.

 

Получено: 0000-00-00

Опубликовано на сайте: 2009-12-12

© Украинский биохимический журнал