title ru

Архив журнала > 2008 > № 5, сентябрь-октябрь

ИНГИБИТОРЫ ПУРИННУКЛЕОЗИДФОСФОРИЛАЗЫ
И ИХ КЛИНИЧЕСКОЕ ЗНАЧЕНИЕ
 
Л. Г. Погосян, Л. С. Нерсесова, М. Г. Газарянц, З. С. Мкртчян,
Г. О. Меликсетян, Ж. И. Акопян
 
Институт молекулярной биологии НАН Республики Армении;
е-mail: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.; Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.; Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Пуриннуклеозидфосфорилаза катализирует обратимую реакцию фосфоролиза пуриновых дезокси- и рибонуклеoзидов с образованием (d)Rib-1-P и соответствующих оснований, играет ведущую роль в усвоении клеткой нуклеозидов и нуклеотидов, в поддержании иммунного статуса организма. Основной целью большинства исследований является выявление высокоэффективных ингибиторов этого энзима, производных пуриновых нуклеозидов, используемых в медицине в качестве иммуносупрессоров. Последние необходимы для создания селективного Т-клеточного иммунодефицитного статуса организма при трансплантации органов и тканей. В настоящем обзоре обсуждаются вопросы, связанные с целенаправленным созданием эффективных, метаболически инертных и малотоксичных ингибиторов пуриннуклеозидфосфорилазы, анализируются работы по исследованию субстратных и ингибиторных свойств аналогов пуриновых нуклеозидов, по выявлению структурных факторов, которые способствовали бы повышению их ингибиторной активности. Описаны ингибиторы, которые уже сейчас применяются в медицинской практике, а также те, которые находятся на стадии предклинических испытаний. Особый интерес представляют ингибиторы, эффективно действующие на пуриннуклеозидфосфорилазу из опухолевых тканей. Использование таких ингибиторов при целом ряде патологий указывает на важность и перспективность исследований как самого энзима, так и соединений, воздействующих на его активность.

Ключевые слова: пуриннуклеозидфосфорилаза, структура, специфичность, ингибиторы, патологии, лекарственные препараты.

Оригинал статьи на русском языке доступен для скачивания в формате PDF.

© Украинский биохимический журнал