title ru

Архив журнала > 2007 > № 6, ноябрь-декабрь

ВЛИЯНИЕ ОМЕПРАЗОЛА И ЛАНСОПРАЗОЛА
НА Nа++-АТР-азную И Mg2+-АТР-азную АКТИВНОСТЬ
ПЛАЗМАТИЧЕСКОЙ МЕМБРАНЫ ГЛАДКОМЫШЕЧНЫХ
КЛЕТОК МИОМЕТРИЯ

Т. А. Веклич1, А. А. Шкрабак1, В. В. Медведев2, М. Д. Курский1, С. А. Костерин1

1Институт биохимии им. А. В.?Палладина НАН Украины, Киев;
2“Д-р Редди’с Лабораторис Лтд”, Индия;
e-mail: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.; Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

На плазматических мембранах клеток мио­метрия, обработанных 0,1%-м раствором дигитонина, исследовали влияние ингибиторов протонного насоса – омепразола и лансопразола – на активность уабаинчувствительной Nа++-АТР-азы и уабаинрезистентной Mg2+-АТР-азы. Установлено, что оба ингибитора в диапазоне концентраций от 10 до 100 мкМ угнетают активность Na+,K+-АТР-азы. Максимальный ингибиторный эффект омепразола (81%) и лансопразола (86%) сравнительно с контролем наблюдается в концентрации 100?мкМ. Величина коэффициентов ингибирования І0,5 составляет 35,60 ± 0,81 и 29,40 ±?1,79 мкМ соответственно. При этом кооперативные эффекты действия на Na+,K+-АТР-азную активность отсутствуют, так как коэффициент Хилла nH для омепразола равен 1,00 ± 0,08, а для лансопразола – 1,20 ± 0,03. Данные вещества оказывают также незначительное ингибиторное влияние на Mg2+-АТР-азу: 100 мкМ омепразол подавляет ее активность на 16% относительно контрольной величины, а 100 мкМ лансопразол – на 18%. Ингибирование Na+,K+-АТР-азной активности может свидетельствовать о возможных побочных эффектах омепразола и лансопразола при использовании их в качестве лекарственних средств при болезнях желудка, связанных с нарушением кислотного гомеостаза. Кроме того, полученные экспериментальные данные могут быть полезны при дальнейшем исследовании мембранных механизмов действия этих ингибиторов ферментативной активности на ионный обмен в клетках гладких мышц миометрия.

Ключевые слова: омепразол, лансопразол, Nа++-АТР-аза, Mg2+-АТР-аза, ферментативный гидролиз АТР, плазматическая мембрана, миометрий, гладкомышечные клетки.

Оригинал статьи на украинском языке доступен для скачивания в формате PDF.

© Украинский биохимический журнал