title ru

Архив журнала > 2007 > № 1, январь-февраль

АНТИТРОМБИНОВАЯ АКТИВНОСТЬ ЭТИЛОВОГО ЭФИРА
N?-ЛАУРOИЛ-L-АРГИНИНА (LAE) И МЕТИЛОВОГО ЭФИРА
9-ФЛУОРЕНИЛМЕТИЛОКСИКАРБОНИЛ-L-АРГИНИНА
(Fmoc-L-Arg-OMe)

А. А. Поярков, С. А. Пояркова, В. П. Кухарь

Институт биоорганической химии и нефтехимии НАН Украины, Киев;
e-mail: Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Изучено ингибиторное действие на тромбин известного катионного сурфактанта этилового эфира N?-лаурoил-L-аргинина (LAE) и метилового эфира 9-флуоренилметилоксикарбонил-L-аргинина (Fmoc-Arg-OMe). Показано, что LAE и Fmoc-Arg-OМe подавляют гидролиз тромбином хромогенного субстрата Tos-Gly-Pro-Arg-pNA (хромозим ТН) с константами ингибирования (Кі) 1,92 мкМ и 77?мкМ соответственно. LAE обладает почти в 10 раз более сильным ингибиторным действием на тромбин, чем на трипсин (Кі = 18,9 мкМ) при гидролизе хромозима ТН. При этом LAE сохраняет способность гидролизоваться тромбином при рН 8,5 (kкат = 3,6 с-1) и трипсином (kкат = 56 с-1). Высказывается предположение, что способность LAE подавлять рост некоторых микроорганизмов в некоторой степени обусловлена его ингибиторной активностью по отношению к сериновым протеазам трипсиноподобного действия, участвующих в процессе инфицирования.

Ключевые слова: тромбин, ингибиторы сериновых протеаз, этиловый эфир N?-лау­рoил-L-аргинина (LAE).

Оригинал статьи на русском языке доступен для скачивания в формате PDF.

© Украинский биохимический журнал