title ua

Архів журналу > 2013 > № 1, січень-лютий

НЕПЕПТИДНІ ІНГІБІТОРИ ФУРИНУ НА ОСНОВІ
АМІДИНОГІДРАЗОНІВ ДІАРИЛАЛЬДЕГІДІВ
 
В. К. Кібірєв1, Т. В. Осадчук2, О. П. Козаченко2,
О. Б. Вадзюк1, В. С. Броварець2
 
1Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, Київ;
e-mail: Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. Вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.;
2Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України, Київ

Взаємодією діальдегідів (похідних етерів етилендіетилваніліну) з бікарбонатом аміногуанідину синтезовано відповідні діамідиногідразони, які містять два ароматичних кільця, що з’єднані між собою 1,2-етиленовим, 1,4-бутиленовим або 1,4-диметиленбензольним «містком». Показано, що ці сполуки є інгібіторами фурину. Знайдено, що їхня антифуринова активність росте зі збільшенням дов­жини (або гідрофобності) сполучного містка. Значення Ki найактивнішої сполуки, що має в містку ліпофільне бензольне кільце, становить 0,51 мкМ.

Ключові слова: фурин, діамідиногідразони діальдегідів, інгібітори фурину.

Оригiнал статтi росiйською мовою доступний для зкачування в форматi PDF.

© Український бiохiмiчний журнал