ІЗОМЕРНІ ПОХІДНІ ЛУПИНІНУ І ЕПІЛУПИНІНУ – ФОСФОРООРГАНІЧНІ ІНГІБІТОРИ ХОЛІНЕСТЕРАЗ (Н.Є. Басова, Б.Н. Корміліцин, А.Ю. Перчонок, Є.В. Розенгарт, В.С. Сааков, А.О. Суворов)

title ua

Архів журналу > 2012 > № 1, січень-лютий

ІЗОМЕРНІ ПОХІДНІ ЛУПИНІНУ

І ЕПІЛУПИНІНУ – ФОСФОРООРГАНІЧНІ

ІНГІБІТОРИ ХОЛІНЕСТЕРАЗ

Н. Є. Басова, Б. Н. Корміліцин, А. Ю. Перчонок,

Є. В. Розенгарт, В. С. Сааков, А. О. Суворов

Установа Російської академії наук Інститут еволюційної фізіології

та біохімії ім. І. М. Сеченова, Санкт-Петербург;

e-mail: Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. Вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.

Дані ізомерно-структурного аналізу антихолінестеразної дії близьких за структурою фосфороорганічних інгібіторів сприяє пошуку специфічних ефекторів та виявленню відмінностей в реакційній здатності ензимів різних тварин. У цьому дослідженні порівнюються дані з ефективності дії відносно чотирьох зразків холінестераз ссавців і п’яти зразків холінестераз членистоногих 26 хінолізидинових інгібіторів, в молекулах яких є як ізомерні нерозгалужені і розгалужені алкоксильні радикали у фосфорильному угрупованні, так і епімерні лупинінові та епілупинінові структури групи, що відщеплюється. Зміна будови алкоксильного радикала молекул інгібіторів впливає на їхню ефективність тільки відносно до ензимів ссавців («групова» специфічність інгібіторів). Встановлено відмінності між лупиніновими і епілупиніновими похідними. Серед тестованих сполук знайдено високоспецифічні інгібітори різних ензимів.

Ключові слова: лупинін, епілупинін, холінестераза, фосфороорганічні інгібітори, структура–активність.

Оригiнал статтi росiйською мовою доступний для зкачування в форматi PDF.