Архів журналу > 2011 > № 1, січень-лютий

ВИВЧЕННЯ ПОХІДНИХ 5-АМІНО-4-АЦИЛАМІНО-1Н-ПІРАЗОЛУ ЯК ІНГІБІТОРІВ ФУРИНУ

В. К. Кібірєв1, Т. В. Осадчук1, О. Б. Вадзюк2, О. В. Шабликін1, О. П. Козаченко1,
С. А. Чумаченко1, С. В. Попільніченко1, В. С. Броварець1

1Інститут біоорганічної хімії та нафтохімії НАН України, Київ;
e-mail: Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. Вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.
2Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, Київ

Синтезована низка похідних 5-аміно-1Н-піразолу з метою вивчення їх як інгібіторів фурину. Знайдено, що найефективніша сполука – 5-аміно-4-ацетиламіно-3-(4-метил­феніламіно)-1Н-піразол – знижує активність фурину за механізмом змішаного інгібування з Кі 288 мкМ. Результати проведеної роботи дозволяють намітити шляхи хімічної модифікації структури похідних 5-аміно-1Н-піразолів для створення більш потужних інгібіторів фурину непептидної природи.

Ключові слова: фурин, інгібітори фурина, похідні 5-аміно-1Н-піразола.

Оригiнал статтi росiйською мовою доступний для зкачування в форматi PDF.

 

© Український бiохiмiчний журнал