Архiв журналу > 2009 > №6, листопад-грудень |

Вплив калікс[4]аренів на активність АТР-ази актоміозинового комплексу та субфрагмента-1 міозину міометрія.

Бевза А. А. | Лабинцева Р. Д. | Родік Р. В. | Черенок С. О. | Костерін С. О. | Кальченко В. І.

При дослідженні впливу калікс[4]аренів (100 мкМ) на активність АТР-ази актоміозину міометрія показано, що деякі з них мають виражену (активуючу чи інгібуючу) дію. Каліксарени С-97 і С-99

(зазначено шифри), які функціоналізовані по верхньому вінцю макроциклу одним метиленбісфосфоновим та двома гідроксифосфоновими фрагментами відповідно, і каліксарен С-107, функціоналізований двома аміно(метил)фосфоновими фрагментами, справляють протилежні ефекти на активність АТР-ази актоміозину. За дії каліксарену С-107 активність ензиму зростає відповідно до збільшення концентрації цієї сполуки і при 100 мкМ досягає 230 ± 12% (константа активації A0,5 = 9,6 ± 0,7 мкМ). Каліксарени С-99 та С-97 проявляють гальмівний ефект на АТР-азну активність актоміозину міометрія, який за 100 мкМ концентрації для обох сполук становить відповідно 50 ± 9% та 70 ± 8% щодо контролю, а константи інгібування І0,5 – 98,8 ± 1,3 мкМ і 84,0 ± 2,0 мкМ.

У дослідах, проведених із субфрагментом-1 міозину, показано, що каліксарен С-107 у діапазоні концентрацій від 10 до 100 мкМ збільшує гідроліз АТР відповідно до зростання концентрації каліксарену і при 100 мкМ активує АТР-азу більше ніж удвічі (A0,5 = 25 ± 4 мкM). Каліксарен С-99 відповідно до збільшення його концентрації дозозалежно гальмує АТР-гідролазну активність, яка у випадку 100 мкМ становить 77 ± 4% відносно контролю (І0,5 приб= 43 ± 8 мкМ).

За допомогою методу лазерної кореляційної спектроскопії досліджували вплив каліксарену С-107 на гідродинамічний діаметр (ГД) голівки міозину. При зростанні концентрації каліксарену С-107 спостерігалось дозозалежне збільшення ГД субфрагмента-1 міозину.

Ми припускаємо, що вплив каліксаренів на АТР-азу актоміозину гладеньких м’язів матки пов’язаний із взаємодією цих сполук саме з голівкою міозину, на якій розташована АТР-аза всього скоротливого апарату.

 

Отримано: 0000-00-00

Опублiковано на сайтi: 2009-12-12

© Український бiохiмiчний журнал