Архів журналу > 2009 > № 2, березень-квітень

ДІЯ СТРУКТУРНОГО АНАЛОГА ВІТАМІНУ B1
3-ДЕЦИЛОКСИКАРБОНІЛМЕТИЛ-4-МЕТИЛ-5-(?-ГІДРОКСІЕТИЛ)ТІАЗОЛІЙ
ХЛОРИДУ НА ТРАНСМЕМБРАННИЙ СТРУМ ІОННИМИ КАНАЛАМИ,
УТВОРЕНИМИ АМФОТЕРИЦИНОМ В У БІШАРОВІЙ
ЛІПІДНІЙ МЕМБРАНІ

О. Я. Шатурський1, О. В. Романенко2, Н. Г. Гіммельрейх1

1Інститут біохімії ім. О. В. Палладіна НАН України, Київ;
2Національний медичний університет ім. О. О. Богомольця, Київ, Україна;
e-mail: Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. Вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.

Структурний аналог вітаміну B1 (тіаміну) – 3-децилоксикарбонілметил-4-метил-5-(?-гідроксіетил)тіазолій хлорид (ДMГT), доданий з цис-боку холестероловмісної бішарової фосфоліпідної мембрани, зумовлює зворотне зменшення її провідності, індукованої утвореними антибіотиком амфотерицином В однобічними амВ-каналами, які реконструювали на тому самому боці мембрани. Аплікація 0,1 мM ДМГТ із цис-боку мембрани у симетричному (однаковому з обох її боків) розчині 100 мM KCl блокує провідність амB-каналів на 84 ± 2%. Провідність однобічніх амB-каналів не змінюється, якщо ДМГТ вводять із транс-боку модифікованої мембрани. В кінетиці інгібування ДМГТ однобічних амВ-каналів не виявлено кооперативності. У зв’язку з цим можна припустити, що зв’язування блокаторів відбувається лише з одним негативно зарядженим канальним центром. Порівняно висока pK асоціації (5,13) ДМГТ із амB-каналами, ймовірно, свідчить про здатність такого центру забезпечити високоспецифічну взаємодію із блокатором. Порівняльний аналіз кінетики інгібування амВ-каналів іншими блокаторами – тетраетиламонієм і тетраметиламонієм – показує, що дія ДМГТ високоспецифічна. З огляду на одержані результати, пропонується використовувати ДМГТ як новітній ефективний блокатор катіонселективних каналів із внутрішнім радіусом від 0,280 до 0,385 нм.

Kлючові слова: амфотерицин B, іонні канали (пори), ліпідний бішар, тіазолієвий аналог вітаміну B1.

Оригiнал статтi українською мовою доступний для зкачування в форматi PDF.

© Український бiохiмiчний журнал