title ua

Архів журналу > 2008 > № 5, вересень-жовтень

ІНГІБІТОРИ ПУРИНОНУКЛЕОЗИДФОСФОРИЛАЗ
ТА КЛІНІЧНЕ ЇХ ЗНАЧЕННЯ
 
Л. Г. Погосян, Л. С. Нерсесова, М. Г. Газарянц, З. С. Мкртчян,
Г. О. Меликсетян, Ж. И. Акопян
 
Інститут молекулярної біології НАН Республіки Арменії;
е-mail: Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. Вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.; Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. Вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.; Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. Вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.

Пуриннуклеозидфосфорилаза каталізує зворотню реакцію фосфоролізу пуринових дезокси- та рибонуклеозидів з утворенням (d)Rib-1-P і відповідних основ. Цей ензим відіграє важливу роль у засвоєнні клітиною нуклеозидів і нуклеотидів, у підтриманні імунного статусу організму. Основна мета досліджень його властивостей є виявлення високоефективних інгібіторів щодо цього ензиму, похідних пуринових нуклеозидів, які використовуються в медицині як імуносупресори для забезпечення селективного Т-клітинного імунодефіцитного статусу організму в разі трансплантації органів і тканин. В обзорі обговорюються питання ціле­спрямованого створення ефективних метаболічно інертних малотоксичних інгібіторів нуклеозидфосфорилаз. Наведено аналіз до­-с­ліджень з субстратних та інгібіторних властивостей аналогів пуринових нуклеозидів, з виявлення структурних факторів, які сприяли би підвищенню їхньої інгібіторної дії. Наведено дані щодо інгібіторів, які вже застосовуються в медицині, а також ті, що знаходяться на стадії доклінічних випробувань. Особливе значення мають інгібітори, які ефективні щодо ферментів із тканин пухлин. Використання інгібіторів пуриннуклеозидфосфорилази за низки патологій свідчить про важливість та перспективність досліджень як цього ензиму, так і сполук, які впливають на його активність.

Ключові слова: пуриннуклеозидфосфорилаза, структура, специфічність, інгібітори, патології, лікарські препарати.

Оригiнал статтi росiйською мовою доступний для зкачування в форматi PDF.

© Український бiохiмiчний журнал