title ua

Архів журналу > 2007 > № 1, січень-лютий

АНТИТРОМБІНОВА АКТИВНІСТЬ ЕТИЛОВОГО ЕФІРУ
N?-ЛАУРOЇЛ-L-АРГІНІНУ (LAE) І МЕТИЛОВОГО ЕФІРУ
9-ФЛУОРЕНІЛМЕТИЛ­ОКСИКАРБОНІЛ-L-АРГІНІНУ
(Fmoc L-Arg-OMe)

А. А. Поярков, С. А. Пояркова, В. П. Кухар

Інститут біоорганічної хімії і нафтохімії НАН України, Київ;
e-mail: Ця електронна адреса захищена від спам-ботів. Вам потрібно увімкнути JavaScript, щоб побачити її.

Вивчено інгібіторну дію на тромбін відомого катіонного сурфактанту етилового ефіру Na-лаурoїл-L-аргініну (LAE) та метилового ефіру 9-флуоренілметилоксікарбоніл-L-аргініну (Fmoc-Arg-OMe). Показано, що LAE і Fmoc-Arg-OМe пригнічують гідроліз тромбіном хромогенного субстрату Tos-Gly-Pro-Arg-pNA (хромозим ТН) з константами інгібування (Кі) 1,92 мкМ та 77 мкМ відповідно. LAE має майже в 10 разів більшу інгібувальну дію щодо тромбіну, ніж на трипсин (Кі?=?18,9?мкМ) за гідролізом хромозима ТН. При цьому LAE зберігає здатність гідролізуватися тромбіном при рН?8,5 (kкат = 3,6 с-1) та трипсином (kкат?=?56 с-1). Висловлюється припущення, що здатність LAE гальмувати ріст деяких мікроорганізмів частково може бути обумовлена його інгібіторною активністю щодо серинових протеїназ трипсиноподібної дії, які беруть участь у процесі інфікування.

Ключові слова: тромбін, інгібітори серинових протеїназ, (LAE)етиловий ефір N?-лауроїл-L-аргініну.

Оригiнал статтi росiйською мовою доступний для зкачування в форматi PDF.

© Український бiохiмiчний журнал